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赢创德固赛系列产品(尤特奇)

@22金沙2009

德国罗姆(Rohm)丙烯酸树脂(尤特奇):
1、E100、EPO;L100-55、L100、S100(肠溶包衣)
2、RL100、RLPO、RL30D、RS100、RSPO、RS30D;NE30D、RD100(缓释配方)

尤特奇(EUDRAGIT)--药物制剂质量的包管
1.1尤特奇-天下著名品牌的药用辅料
尤特奇(EUDRAGIT)是分解药用辅料的商品名,它包孕甲基丙烯酸共聚物和甲丙烯酸酯共聚物,在中国通称为丙烯酸树脂。
尤特奇普遍用于药物制剂的胃溶包衣、肠溶包衣、缓控释包衣、珍爱断绝包衣、缓释骨架质料和经皮给药制剂的骨架胶粘质料。
尤特奇自从第一个产物问世至今快要半个世纪,已普遍用于种种药物制剂,成为很多国际名牌制剂产物的主要辅料。尤特奇以其优秀稳固的质量和热诚的运用技术服务,正在被愈来愈多的中国用户所接纳。
1.2尤特奇 产物品种

商品名 化学构成 溶解性和渗透性 产物表面
尤特奇E 100 甲基丙烯酸丁酯、甲基丙烯酸二甲胺基乙酯和甲基丙烯酸甲酯(1:2:1)共聚物 溶于pH<5的酸性水溶液 颗粒
尤特奇E PO 粉末(可配成水份散体)
尤特奇L 100--55 甲基丙烯酸和丙烯酸乙酯(1:1)共聚物 pH>5.5消融 粉末(可配成水份散体)
尤特奇L 30D-55 30%水份散体
尤特奇L 100 甲基丙烯酸和丙烯酸甲酯(1:1)共聚物 pH>6消融 粉末(可配成水份散体)
尤特奇S 100 甲基丙烯酸和甲基丙烯酸甲酯(1:2)共聚物 pH>7消融 粉末(可配成水份散体)
尤特奇RL 100 丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯(1:2:0.2)共聚物 不溶于火,下渗透性 颗粒
尤特奇RL PO 粉末
尤特奇RL 30D 30%水份散体
尤特奇RS 100 丙烯酸乙酯、甲基丙烯酸甲酯和甲基丙烯酸氯化三甲胺基乙酯(1:2:0.1)共聚物 不溶于火,低渗透性 颗粒
尤特奇RS PO 粉末
尤特奇RS 30D 30%水份散体
尤特奇NE 30D 丙烯酸乙酯和甲基丙烯酸甲酯(2:1)共聚物 不溶于火,中等渗透性 30%水份散体
尤特奇RD 100 尤特奇RL和羟甲基纤维素钠(9:1)混合物 不溶于火 粉末(可配成水份散体)

种种尤特奇均由几种单体聚合而成。尤特奇E100由乳液聚合而成,尤特奇EPO是其微产品。尤特奇L 30D-55是乳液聚合的产品,尤特奇L100-55是前者的高温喷雾干燥产品。尤特奇L 100和尤特奇S 100都是乳液聚合再经喷雾干燥后的产品。尤特奇RL 100和尤特奇RS 100均是本体聚合产品,尤特奇RL PO和尤特奇RS PO分别是前二者的破碎摧毁产品,尤特奇RL 30D和尤特奇RS 30D分别是它们在热水中间接乳化的产品。尤特奇NE 30D是乳液聚合产品。

1.3尤特奇薄膜包衣的特性

(1) 有多种产物可供选用,适合于种种功用包衣(胃溶、肠溶、缓控释和珍爱断绝包衣等);
(2) 有4种水份散体产物和5种供用户配制的水份散体产物,用水份散体庖代有机溶剂包衣液相符当代制剂消费发展方向;
(3) 尤特奇能包容2-3倍别的辅料,遮色才能较强;
(4) 包衣耐磨、亮光;
(5) 储存历程中包衣性子稳固;
(6) 不被人体吸取,无刺激性和毒性。

1.4水份散体---当代药物制剂包衣工艺的发展方向

尤特奇水份散体是一种粒度0.01-0.1um的聚合物乳胶粒在水中的分散体,聚合物含量为30%(w/w),粘度低,易于喷雾包衣操纵。成膜历程中,乳胶粒构成聚积层,随水份蒸发,表面张力增大,使胶粒严密聚集,在最低成膜温度以上情况中构成薄膜。这类膜的抗火渗透性优于用有机溶剂包衣液构成的膜。有机溶剂包衣液中溶剂的蒸发因为溶剂化热,需求斲丧比水份散体中水蒸发更多的能量,加上后者固体含量下,以是水份散体包衣的能耗较低,有利于勤俭生产成本。明显,用水份散体包衣液替代有机溶剂包衣液,有利于安全生产和环境保护。

1.5尤特奇的火消融性子

尤特奇L/S含有羟基,在水中很容易取碱天生盐而消融。尤特奇L 100在大于pH6的溶液中消融,尤特奇S 100在大于ph7的溶液中消融。尤特奇L 100或尤特奇S 100包覆的肠溶片若是有火渗透到包衣和片芯之间,而片芯药物是强酸弱碱盐,则药物遇水会水解,开释出OH-离子渗透包衣,效果会减弱包衣的抗酸才能,减速肠液对包衣的消融。如果片芯中的某些辅料使渗透包衣内侧的火酿成酸性或碱性,也会泛起上述征象。在包肠溶衣之前先包一层非离子包衣质料作为断绝层,可处理上述题目。固然,若包衣匀称完好,能阻挠火渗透,便无需断绝层。
尤特奇E100在远中性(pH5-7)情况中不消融,在pH5以下介质中很快消融。因为其叔胺基有强亲水性,它在pH5以上的介质中有较大的溶胀性,以是纵然在pH较下的胃液中仍能崩解。  尤特奇E 100也可用于缓释包衣,只要在外面再包一层肠溶衣,药物便可在消化道内迟缓开释。应用尤特奇E100取柠檬酸或磷酸天生水溶性盐的性子,可用于速释包衣。
尤特奇RL/RS在水中不溶,但能溶胀,在包衣中构成孔道。尤特奇RL的孔道直径为1---5um,  尤特奇RS为0.1-0.6um。包衣内侧的药物经由过程这些孔道开释。调治这两种质料的配比和包覆量就可调整释药速度。在心理pH范围内(pH1-8),尤特奇RL/RS的亲水性取pH无关。盐浓度影响包衣溶胀,介质离子强度增大会使释药速度减慢。片芯中除氯离子之外的阴离子之外的阴离子和开释度实验用缓冲液中的阴离子均会改动包衣制剂的释药带率,那取药物消融改动有关,也取这些阴离子取聚合物的离子交换有关。片芯中到场二元酸,特别是到场丁二酸,可制成脉冲释药制剂。延缓工夫取决于包衣厚度(小丸增重10-80%),可达6-12小时。在尤特奇RL/RS或尤特奇NE 30D中到场磷酸氢钙二水化合物(小于10um),成膜后会构成孔道。

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