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交联聚维酮xl、XL10www.7727.com

交联聚维酮(PVP-XL、PVP-XL-10):高效崩解剂(内加法、外加法)

 

片剂的崩解
  为了得到最好的生物应用度,大多数片剂皆被设想成能在胃中敏捷开释的处方。为到达此目标,这类剂型必需在酸性情况中敏捷消融或疏散,同时又必需有充足的强度禁受包衣、包装和搬运等环节的磨练。因而大多数片剂处方中到场崩解剂以确保稳定性和崩解才能的恰当联合。
  崩解剂种类繁多,从被动消融到交联多糖的毛细作用和高效崩解剂的"发作"型感化,感化机制各有差别。但每一种感化机制皆显着受制粒或压片工艺及处方构成等身分的影响,因而化学种别差别的崩解剂一样平常弗成互相交换。
 表4-polyplasdone®;高效崩解剂js4399金沙线路
高效崩解剂
polyplasdone®交联聚维酮(美国国度处方规格)系列产品是能使所有赋形剂以最快速度溶胀的高效崩解剂(表4)它们都是N-乙烯基-2-吡咯烷酮的交联均聚物,只是粒经差别。
商品名 化学名 均匀粒径(μm3) 振动密度(g/cm)
polyplasdone®XL 交联聚维酮
美国国度处方集
欧洲药典规格
75 0.3
polyplasdone®XL-10 30 0.5
  Polyplasdone®交联聚维酮这类高效崩解剂在湿法造粒、干法制粒和间接压片工艺中都很有用,它们用奇特的工艺制造。取由自然和半天然的水溶性聚合物经化学交联构成的多半聚合型崩解剂是聚合和交联同时发作的,获得一种受控造的不溶性物资。它获得的无定形的球形颗粒经喷雾干燥后成为自在活动的可压性粉末(图8a和8b),该粉末具优越的分散性和流动性。 
图8-Polyplasdone®XL的扫描影戏照片SEM 图9-Polyplasdone®XL-10的扫描影戏照片SEM
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  高效崩解剂polyplasdone®交联聚维酮奇特的球形颗粒使其能在片剂中匀称疏散,且具有比别的崩解剂更大的表面积/体积比。那一特性加上其颗粒的开放式无定形构造使它在任何体液存在的条件下均能沿所有偏向敏捷溶胀。那便致使了促使片剂崩解的很下的内部应力。
polyplasdone®交联聚维酮全部交联的性子意味着它完整弗成消融,也不能发生粘性。那便扫除了它延缓崩解或缓释的可能性。那也确保经由几个润湿/枯燥轮回后仍能施展它完整崩解的潜力。

图9-乳糖空缺片中2%浓度的polyplasdone®XL/XL10(1:1)对压片和崩解的影响

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  崩解的那一机制非常有用,它使典范的1-3%浓度的polyplasdone®XL和polyplasdone®XL-10发生有用的崩解感化。
   为掌握片剂及其构成颗粒的崩解速度可在压片前的任何阶段到场polyplasdone®交联聚维酮,那意味着一种粒经可用于制粒前,而另一种粒经的崩解剂可在制粒后到场。
最好崩解剂的选择
总的来说,不管接纳间接压片照样造粒,
polyplasdone®XL所得到较大的崩解才能是果其粒径较大。但关于小于200mg的片剂而言,小剂量的药物或当高效崩解剂在制粒前(内加)加入时为包管散布匀称运用粒径较小的polyplasdone®XL-10对照幻想。
不管接纳干法或湿法造粒,凭据甭解机制存在着高效甭解体系的最优化的局限
◆ 颗粒内加(制粒前):
polyplasdone®XL-10能包管混淆匀称
◆ 颗粒外加(制粒后):
polyplasdone®XL能以最快的速度崩解成原始颗粒
同时内加及外加崩解剂最为幻想,颗粒中的
polyplasdone®XL使片剂敏捷崩解成原始颗粒,被疏散的细的polyplasdone®XL-10使颗粒继承崩解。
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